Substances actives

Chloramphénicol

Nom chimique

D - (-) - thréo-1- (p-nitrophényl) -2-dichloroacétylamino-1,3-propanediol

Propriétés chimiques

Chloramphénicol - le représentant le plus en vue du groupe Antibiotiques amphénicol. Les propriétés antibactériennes sont plus prononcées dans son effet lévogyre les isomères.

La substance est des cristaux amers sans couleur ni odeur. Le produit est peu soluble dans l’eau, soluble dans pyridine, propylène glycol, éthanol, éthylène glycol. Il est utilisé comme antibiotique à large spectre en élevage, en médecine et en médecine vétérinaire. Forme racémique médicament appelé la syntomycine. Le nom commercial Chloramphenicol est Chloramphénicol.

La substance a été synthétisée pour la première fois dans les années 40 du 20ème siècle à partir de Streptomyces venezuelae. Maintenant, l’antibiotique est obtenu par synthèse en 10 étapes à partir de styrène. Il est assez efficace, mais toxique et provoque souvent des réactions indésirables. Les préparations contenant cette substance sont libérées sous forme de pommade, de solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, de solution alcoolique, de gélules ou de comprimés.

Action pharmacologique

Antibactérien, bactériostatique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le mécanisme d'action de cette substance repose sur sa capacité à perturber la synthèse des protéines de microorganismes en inhibant l'enzyme. dioxo peptidyl transférase. Le chloramphénicol a un effet bactériostatique, est actif dans staphylocoques, streptocoques, bactéries à Gram négatif (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae et grand les virus. L’antibiotique se caractérise par le fait qu’il agit sur des souches résistantes à la pénicilline, sulfonamide et streptomycine. La tolérance au médicament se développe lentement.

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et atteint sa concentration maximale après 2-3 heures. La biodisponibilité du médicament atteint 90%. Environ la moitié de la substance se lie aux protéines plasmatiques.

Le chloramphénicol subit des réactions métaboliques dans le foie. Dans 1.5-3 heures lek. le médicament est excrété par les reins, avec les matières fécales et la bile. Aussi la substance est exposée l'hydrolyse dans les intestins, formant des métabolites inactifs.

Lorsqu'il est utilisé localement ou en sac conjonctivall'agent a un faible degré d'absorption systémique.

Cependant, l’antibiotique crée une concentration suffisante dans l’humidité de l’œil ou à la surface de la peau pour exercer un effet bactériostatique.

Indications d'utilisation

Sous forme de comprimés et de gélules, la substance est utilisée pour traiter fièvre typhoïde, salmonellose sous forme généralisée, paratyphoïde, la brucellosedifférent les rickettsioses, tularémie, abcès cérébraux, la dysenterie, infections à méningocoques.

L'outil est utilisé lorsque le trachome, chlamydia, ehrlichioseinfections de plaies purulentes, péritonitediverses infections des voies urinaires et biliaires, lymphogranulome inguinal, yersiniose.

Pour un usage externe, le médicament est prescrit pour les maladies cutanées infectieuses: brûlures, plaies, ulcères trophiques, furoncles, escarres, pour le traitement des fissures du mamelon chez les mères qui allaitent.

Dans sac conjonctival le médicament est instillé pour le traitement des infections bactériennes des yeux, kératite, conjonctivite, blépharite, sclérite, épisclérite, kératoconjonctivite.

Contre-indications

Les médicaments contenant cette substance ne peuvent pas être prescrits:

  • avec des maladies du sang;
  • les enfants de moins d'un mois;
  • patients atteints de maladie du foie et de carence glucose-6-phosphate déshydrogénase;
  • à psoriasislésions fongiques de la peau et eczéma;
  • les femmes enceintes et allaitantes;
  • à les allergies chloramphénicol ou d’autres antibiotiques de ce groupe.

Un soin particulier doit être apporté aux maladies du cœur et des vaisseaux sanguins, sujettes aux allergies des patients.

Effets secondaires

Prendre le médicament peut causer:

  • thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie, anémie aplastique;
  • névritemal de tête déliredivers hallucinations, dépriméconfusion de conscience;
  • irritation locale et démangeaisons;
  • urticaire, œdème de Quincke, éruptions cutanées;
  • nausée la diarrhée, augmentation de la formation de gazvomissements, irritation de la muqueuse buccale, une indigestion;
  • réticulocytopénie, hypogémoglobinémie;
  • violation de la perception du goût, diminution de l'acuité visuelle et de l'audition;
  • dysbiose;
  • dermatite, infections fongiques.

Chez les jeunes enfants, moins de 12 mois peuvent survenir collapsus cardiovasculaire.

Mode d'emploi Chloramphénicol (méthode et dosage)

L'outil est utilisé par voie intraveineuse, intramusculaire, orale, topique, conjonctivale.

Le schéma thérapeutique et sa durée dépendent de la maladie et de la forme posologique. Ils sont déterminés individuellement par le médecin traitant.

Instructions pour l'utilisation de chloramphénicol

Les comprimés sont pris 30 minutes avant un repas ou une heure après.

À intramusculaire, intraveineux Par voie orale et par injection, on prescrit aux adultes 2 grammes de la substance active par jour, répartis en 3-4 doses de 250-500 mg. La posologie quotidienne maximale - 4 grammes peut être prescrite par votre médecin. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la numération globulaire et la fonction rénale.

Pour les enfants:

  • à l'âge de 3 ans, 10-15 mg par kg de poids corporel sont prescrits;
  • à l'âge de 3 à 8 ans - 15-20 mg par kg de poids;
  • enfants de plus de 8 ans - 20-30 mg par kg.

La multiplicité d'admission est la même que pour les adultes.

La durée du traitement antibiotique est généralement d’une semaine à 10 jours. Maximum - 14 jours.

Lorsqu'il est appliqué localement, du chloramphénicol à 5% ou 10% est appliqué sur les zones touchées avec des serviettes de gaze plusieurs fois par jour. Le médicament peut être appliqué avec pansement occlusif, dans ce cas, les pansements sont effectués tous les 3-4 jours (pas plus de cinq jours) jusqu'à ce que la plaie commence à cicatriser.

Conjonctival la substance est utilisée sous forme de solutions à 1% ou à 0,25%, en association avec d'autres médicaments.

Surdose

En cas de surdosage, la manifestation est le plus probable syndrome cardiovasculaire, surtout chez les nouveau-nés.

Symptômes: diminution de la température corporelle, respiration confuse, insuffisance cardiovasculaire, absence de réponse aux stimuli externes. La probabilité de décès chez les enfants atteint 40%.

Comme un traitement prescrit hémosorptionet éliminer les symptômes indésirables.

Interaction

Utilisation de médicaments avec clindamycine, érythromycine, lincomycine améliore l'efficacité des deux médicaments.

Lorsqu'il est combiné avec du chloramphénicol agents hypoglycémiquesl'effet de ce dernier est renforcé, la concentration médicaments hypoglycémiquesdans le sang augmente en raison d'un ralentissement de leur métabolisme dans les tissus du foie.

L'utilisation combinée de médicaments qui inhibent l'activité de la moelle osseuse et de cet antibiotique entraîne une augmentation de l'effet des médicaments qui affectent la moelle osseuse.

Le médicament réduit l'efficacité d'un certain nombre d'antibiotiques pénicilline.

La combinaison du médicament avec phénobarbital, warfarine et phénytoïne entraîne un ralentissement du métabolisme des deux médicaments et une augmentation du temps pendant lequel ils sont excrétés par l'organisme.

Conditions de vente

Sur ordonnance

Conditions de stockage

Selon la forme posologique, le médicament nécessite différentes conditions de stockage. En règle générale, le produit est stocké dans un endroit sec et frais, inaccessible aux jeunes enfants.

Date d'expiration

La solution alcoolique est conservée pendant 1 an.

2 ans - gouttes pour les yeux et pulvérisation pour une utilisation topique.

5 ans - comprimés et gélules.

Instructions spéciales

Dans le traitement de patients subissant une radiothérapie ou un traitement cytostatiques la prudence devrait être exercée.

Pour les enfants

Lors de l'utilisation de cette substance en pratique pédiatrique, il faut également prendre des précautions. Le médicament est prescrit aux enfants à partir de 1 mois et le schéma posologique est conforme aux recommandations décrites ci-dessus.

Si la durée du traitement est supérieure à une semaine, il est recommandé de procéder à une surveillance systématique du bilan sanguin périphérique.

Nouveau-né

Il est préférable de ne pas prescrire le médicament aux nouveau-nés et aux prématurés.

Avec de l'alcool

Il n'est pas recommandé de combiner cette substance avec de l'alcool. Cela peut conduire au développement. réaction de type disulfirame(tachycardierougeur de la peau, vomissements, nausée, toux, des crampes).

Avec des antibiotiques

Les médicaments à base de chloramphénicol réduisent l'efficacité érythromycine, lincomycine, clindamycine, pénicilline et ses dérivés.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament ne peut pas être prescrit aux femmes enceintes et allaitantes.

Préparations contenant (analogues de chloramphénicol)

Correspondances pour code ATX niveau 4:BacitracineFucidinBaktrobanBaneocinFusidermLa syntomycine

Synonymes de chloramphénicol: Levovinisol, Levomycetin, Levomycetin sodium, succinate de sodium, solution d'alcool de Levomycetin, Levomycetin-AKOS, Succinate de chloramphénicol sodique stérile, Levomycetin-LekT, Levomycetin Actitab, Levomycétine sodique, succinate, Syntomycine.

Il existe également des analogues de l'agent contenant des principes actifs supplémentaires: Lévomékol, lévométhyle (dioxométhyltétrahydropyrimidine + chloramphénicol); Lévosine (Dioxométhyltétrahydropyrimidine + Sulfadiméthoxine + Trimécaïne + Chloramphénicol).

Les avis

Malgré la forte probabilité de survenue de réactions indésirables et de toxicité de médicaments contenant ce composant, ils l'utilisent assez souvent. Beaucoup de gens aiment le faible coût du médicament et la variété des formes posologiques. L’antibiotique est le plus souvent utilisé par voie topique pour se débarrasser des éruptions cutanées et acné. En général, le médicament a une bonne réputation.

Prix ​​du chloramphénicol, où acheter

Coût des pilules Chloramphénicol500 mg équivaut à environ 30 roubles pour 10 pièces.

Le prix de la solution d'alcool Chloramphénicol pour usage externe, 3% - environ 65 roubles par bouteille, avec une capacité de 25 ml.

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