Substances actives

Cabergoline

Nom chimique

1- (6-allylergoline-8beta-yl) carbonyl-1-3- (diméthylamino) propyl-3-éthylurée

Propriétés chimiques

Cette substance est assez commune. dopaminomimétiquedérivé alcaloïdes de l'ergot. Le produit est synthétisé sous la forme d’une poudre fine blanche qui se dissout bien dans l'éthanol, N, N-diméthylformamide et chloroforme. Le composé chimique est légèrement soluble dans une solution de 0,1 n acide chlorhydrique, n-hexane. Le produit ne se dissout pas dans l'eau.

En médecine, les médicaments à base de Cabergoline sont utilisés pour traiter hyperprolactinémieLa substance est également utilisée par les athlètes.

Cabergoline en musculation

Le médicament est utilisé pour abaisser le niveau prolactine et éliminer les effets secondaires indésirables de la prise anabolisants progestatifs - trenbolone et nandrolone. Pendant le traitement, les athlètes surveillent le niveau de prolactine et continuent à prendre le médicament, en fonction des résultats des tests. On pense que la substance élimine la rétention de liquide dans les tissus et accélère la croissance de la masse musculaire maigre.

Action pharmacologique

Hypoprolactinémique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Cabergoline - antagoniste du récepteur dopamine action prolongée. L'outil affecte principalement Récepteurs de la dopamine D2dans une moindre mesure sur D1-dopamine, sérotonine, alpha2- et récepteurs alpha1-adrénergiques.

Les données de laboratoire montrent que le médicament a un effet direct sur la synthèse de la prolactine par les lactotrophes chez le rat. Les lactotrophes sont situés dans pituitaire. Niveau prolactine dans le plasma sanguin est considérablement réduite, en particulier chez les individus réserpinés.

Effet hypoprolactinémique les médicaments ont été soigneusement étudiés dans le cadre de deux doubles essais indépendants randomisés impliquant un groupe comparatif contrôlé par placebo. L'effet de la substance a été étudié chez des femmes souffrant de hyperprolactinémie. Les résultats du test se sont améliorés et le cycle menstruel normal a été rétabli chez environ 77% des femmes qui ont pris le médicament 2 fois en 7 jours à une dose de 0,5 mg. 73% des sujets ont disparu galactorrhée.

Paramètres pharmacocinétiquesdirectement proportionnelle à la dose du médicament. Manger n’affecte pas les processus d’assimilation, de métabolisme et d’excrétion. Après pénétration dans le tube digestif, la concentration maximale d'une substance dans le plasma sanguin a été observée après 2-3 heures. Avec l'administration systématique du médicament, sa concentration à l'équilibre est plusieurs fois supérieure à la concentration avec une seule dose.

La biodisponibilité de Cabergoline n'est pas complètement connue, mais il est exposé sans ambiguïté à l'effet du «premier passage» dans le tissu hépatique. Le degré de liaison de l'agent aux protéines plasmatiques varie de 40 à 42%, en fonction de la dose prise. Le médicament et ses métabolites sont rapidement et bien distribués dans les tissus et les organes, la concentration la plus élevée ayant été trouvée dans l'hypophyse.

Métabolisé par les réactions l'hydrolyse impliquant des résidus d'urée ou lien d'uréedans les tissus du foie. Dans la biotransformation du médicament participe dans une faible mesure cytochrome P450. La demi-vie du médicament est d'environ 65 heures. La substance et ses métabolites sont complètement éliminés du corps en 20 jours, principalement par les intestins et l'urine.

Une insuffisance rénale légère à modérée et une insuffisance hépatique légère à modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique. En cas d'atteinte grave au foie, on observe une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma sanguin et l'ASC. Pour les patients âgés, le médicament peut être prescrit dans les mêmes dosages que pour les jeunes, cependant, des précautions particulières doivent être prises, en tenant compte de toutes les maladies concomitantes et de l'état de l'organisme dans son ensemble.

L'effet de la prise du médicament est observé après 3 heures, après avoir pris les comprimés, atteignant son maximum dans les 48 heures. La durée du médicament est de 14 jours. La cabergoline n'affecte pas la sécrétion d'autres hormones de l'hypophyse antérieure ou de son niveau cortisol. La substance n'a pas d'activité mutagène, réduit légèrement la fertilité.

Indications d'utilisation

L'outil est prescrit:

  • pour le traitement hyperprolactinémie idiopathique;
  • à macro et microadénome hypophysaire;
  • patients avec aménorrhée, anovulation, oligoménorrhée et galactorrhée selon les indications;
  • supprimer ou empêcher l'allaitement après l'accouchement;
  • dans le cadre d'une thérapie complexe ou en monothérapie avec maladie de parkinson.

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être pris:

  • en présence de réactions hypersensibilitéau composant actif ou aux dérivés ergoalcaloïdes;
  • pendant l'allaitement;
  • patients non contrôlés hypertension artérielle;
  • les femmes enceintes
  • à fibreuxchangements dans le muscle cardiaque ou le système respiratoire qui ont perturbé le fonctionnement des organes.

La prudence est recommandée pour observer:

  • avec une pression artérielle basse;
  • si le traitement est effectué en parallèle antagonistes des récepteurs de la dopaminemédicaments antihypertenseurs;
  • à l'éclampsie ou prééclampsie;
  • personnes souffrant d'une maladie du foie;
  • à la psychose, y compris une histoire de;
  • aux enfants.

Effets secondaires

Les réactions indésirables dues au traitement par cette substance sont assez rares et d'intensité légère ou modérée.

Au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été identifiés.

Se produisent le plus souvent: constipationmaux de tête et vertiges, nausée, péricarditeœdème périphérique, épanchement péricardique.

Développer souvent:

  • hallucinationsconfusion dépression;
  • une indigestion, gastrite, angine de poitrinevomissements
  • palpitations cardiaques, hyperémie et rougeur du visage;
  • réduction de niveau l'hémoglobine, globules rouges ou hématocrite dans le sang;
  • essoufflementaugmentation de l'activité sexuelle, asthéniedouleur à la poitrine et au bas du dos;
  • faiblesse somnolence (s’endormir soudainement chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson).

Moins communément observé:

  • hyperkinésietroubles psychotiques évanouissementle délire;
  • dysfonctionnement du foie, dyskinésie de la vésicule biliaire et des canaux biliaires, des spasmes des vaisseaux des doigts et des orteils;
  • insuffisance respiratoire, saignements de nez;
  • éruptions allergiques, alopécieaugmentation de niveau créatine kinase dans le sang, des crampes aux doigts et des muscles des mollets;
  • fibrose pulmonaire, hémionopsie, érythromélalgie, la pleurésie, gonflement (rarement).

Cabergoline, mode d'emploi (Méthode et dosage)

À l'intérieur.

Afin de prévenir la lactation dans la période post-partum, le médicament est pris une fois, le premier jour après la naissance, à une dose de 1 mg. Pour arrêter la lactation existante, on utilise 250 µg du médicament, toutes les 12 heures, 4 fois. La durée du traitement est donc de 2 jours.

Traitement hyperprolactinémie effectuée conformément aux recommandations du médecin traitant.

En règle générale, la posologie initiale est de 500 µg par semaine ou répartie sur 2 applications. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée de 0,5 mg par semaine pendant un mois. Si le risque de survenue d’effets indésirables augmente, le traitement peut commencer à 250 mg par semaine.

La dose thérapeutique standard est de 1 à 2 mg sur 7 jours. La quantité maximale de médicament pouvant être prescrite par semaine est de 4,5 mg.

Patients avec maladie de parkinsonlorsque la monothérapie est prescrite à raison de 500 µg à 3 mg de substance, 1 fois par jour. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Surdose

En cas de surdosage, la victime présente une congestion nasale, hallucinationseffets secondaires accrus, évanouissement. En tant que traitement, un traitement symptomatique est utilisé.

Interaction

Il vaut mieux éviter la co-administration de cette substance et alcaloïdes de l'ergot (leurs dérivés).

Il n'est pas recommandé d'associer ce médicament à antibiotiques macrolides, ils augmentent sa biodisponibilité, plus souvent et plus de réactions indésirables se produisent.

Le médicament ne peut pas être combiné avec antagonistes des récepteurs de la dopamine (phénothiazines, thioxanthène, butyrophénone, métoclopramide), l’efficacité de l’outil diminue.

Cabergoline est préférable de ne pas utiliser avec des médicaments qui abaissent tension artérielle.

Conditions de vente

Sur ordonnance

Conditions de stockage

Les comprimés sont stockés dans l'emballage d'origine dans un endroit frais.

Date d'expiration

2 ans

Instructions spéciales

Des précautions supplémentaires doivent être prises lors du traitement de patients atteints de maladie cardiovasculaire, ulcère à l'estomac et Ulcère duodénal, Syndrome de Raynaud, saignements du tractus gastro-intestinal, maladies graves du foie (la posologie doit être ajustée).

Il est recommandé de contrôler les premiers jours de traitement médicamenteux tension artériellele patient. Le médicament peut le faire diminuer. Aussi, une fois par mois, vous devez déterminer le niveau prolactinedans le sang. Après le sevrage, niveau prolactinepeut rester à un niveau normal de 2 semaines à plusieurs mois.

Avant de commencer le traitement, le patient doit subir un examen visant à identifier les éventuelles pathologies des valvules cardiaques, du foie ou des reins. Il est également recommandé de pratiquer un ECG environ 1 fois par six mois ou une fois par an, conformément aux recommandations du médecin. En cas de détérioration régurgitation valvulaire, épaississement de la paroi de la valve, rétrécissement de la lumière, le médicament doit être remplacé.

Si, au cours du traitement par l'agent, de nouveaux symptômes cliniques du système respiratoire sont apparus, une radiographie des poumons doit être prise. Si, à la suite du traitement, le patient a développé épanchement pleural ou fibrose(avec essoufflement, toux, douleur à la poitrine et respiration rapide), augmentation du niveau ESRdans le sang, des études supplémentaires sont également nécessaires.

Avant de commencer le traitement, vous devez déterminer avec précision la cause du développement hyperprolactinémieexclure la disponibilité tumeurs hypophysaires.

Si vous prenez des médicaments à base de Cabergoline, vous ne pouvez pas conduire de voiture et effectuer des activités potentiellement dangereuses. Rappelez-vous que les médicaments peuvent faire baisser la pression artérielle.

Pour les enfants

En règle générale, cette substance n'est pas utilisée en pédiatrie.

Avec des antibiotiques

Le médicament ne peut pas être combiné avec érythromycine et certains antibiotiques macrolides.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, le médicament est utilisé avec une extrême prudence. Les femmes enceintes peuvent commencer ou continuer le traitement avec le médicament seulement après avoir consulté un spécialiste.

Le médicament et ses métabolites ont été trouvés dans le lait de rats d'expérience, on ne sait pas si la substance est excrétée dans le lait chez les femmes. Étant donné que le médicament peut avoir un effet négatif sur le nourrisson, il est recommandé d'arrêter d'allaiter ou de remplacer le médicament.

Préparations contenant (analogues de la cabergoline)

Correspondances pour code ATX niveau 4:AlactinDostinexAgalatesBergolacParlodelBromocriptine

Analogues structuraux de Cabergoline: Agalates, Cabergoline, Bergolac, Dostinex.

Avis sur Cabergoline

Les avis sur Cabergoline sont généralement bons. Le plus souvent, ils sont écrits par des femmes qui, avec l'aide de la drogue, ont abaissé le niveau de prolactinedans le sang pour tomber enceinte, pour rétablir le cycle menstruel, ou ils voulaient arrêter l’allaitement. Les effets secondaires sont rares, mais des nausées, des maux de tête et des vertiges ont été rapportés. Beaucoup de gens aiment que les comprimés doivent être pris rarement. Certains ne sont pas satisfaits du coût relativement élevé du médicament.

Prix ​​Cabergoline, où acheter

Vous pouvez acheter des préparations de Cabergoline dans presque toutes les pharmacies ou commander en ligne. Prix ​​en Ukraine 2 comprimés Dostinex le dosage de 500 mcg est environ 450 UAH.

Acheter Cabergoline dans la Fédération de Russie dans le cadre de la drogue Agalates possible pour 230 roubles, 2 comprimés de 0,5 mg. Le prix de Cabergoline sous la forme de comprimés de 500 mcg Bergolac est d'environ 700 roubles pour 8 pièces.

Regarde la vidéo: How to Control Prolactin sides while taking DECA, NPP or TRENBOLONE Cabergoline vs Pramipexole (Novembre 2019).

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